Efecto antidiabético del propóleo
Li Jung Kang, Hwanghee Blaise Lee, Hyeun Bae Jong, Lee Seong-Gene-DOI: 10.1002/ptr.3147-Copyright © 2010 John Wiley & Sons, Ltd.
RESUMEN
El propóleo es un material pegajoso y resinoso que las abejas recogen de diversas plantas, y posteriormente se mezcla con la cera y otras secreciones. El objetivo de este estudio fue evaluar el efecto antidiabético de propóleos a través de un análisis de la actividad enzimática y la manifestación de la glucosa-6-fosfatasa (G6Pase) y así dilucidar el mecanismo por el cual el propóleo inhibe la expresión de G6Pase. Se incubaron células HepG2 en un medio de glucosa alta (25 mm), y se indujo la expresión de G6Pase. El propóleos redujo significativamente la expresión y actividad de la enzima G6Pase, sin embargo, el efecto hipoglucemico no fue abolido por la phosphoinositide 3-kinasa inhibidor LY294002, y por la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK) inhibidor, U0126. El propóleo inhibe la actividad de GSK3α y β a través de la inhibición de la fosforilación de la tirosina y serina, en concreto, Y279 y Y216 de GSK3α para GSK3β. Las fosforilaciones de Y279 y Y216 se producen a través de la autofosforilación de GSK3α / β y están involucrados en su propia actividad. A pesar de que el propóleo mostró una actividad antioxidante, el efecto antidiabético de propóleos no fue influenciado por el peróxido de hidrógeno y N -acetilcisteína. Estos resultados sugieren que el propóleo inhibe la expresión de G6Pase mediante la inhibición de la autofosforilación de Y279 y Y216 de GSK3α y β, respectivamente, que están implicadas en la activación de GSK3. Estos hallazgos sugieren que el propóleo es un agente potencial para el tratamiento contra la diabetes de la insulina y minúsculas diabetes. Copyright © 2010 John Wiley & Sons, Ltd.
EXPLICACIÓN
La glucosa-6-fosfatasa (G6Pase) (EC 3.1.3.9) es una enzima que cataliza la hidrólisis de la glucosa-6-fosfato dando como resultado glucosa y un grupo fosfato.
D-glucosa-6-fosfato + H2O D-glucosa + fosfato
Una vez producida la glucosa, ésta es exportada fuera de la célula a través de las proteínas transportadoras de glucosa. La catálisis producida por esta enzima es la etapa final de la gluconeogénesis y de la glucogenolisis, y por tanto, desempeña un papel fundamental en la regulación homeostática de los niveles de glucosa en la sangre. En los humanos hay tres genes que codifican esta enzima: G6PC, G6PC2 y G6PC3.
La familia de la glucosa-6-fosfatasa incluye dos fosfohidrolasas funcionales: G6Pase-α (del gen G6PC) y G6Pase-β (del gen G6PC3). La primera de ellas es el prototipo. G6Pase-α y G6Pase-β comparten estructura similar del sitio activo, topología, mecanismo de acción y propiedades cinéticas con respecto a la hidrólisis de la glucosa-6-fosfato.